Vědci z Masarykovy univerzity v Brně vyvinuli účinnější enzym na rozpouštění krevních sraženin při cévní mozkové příhodě. Podle místa svého vzniku dostal jméno Brnotepláza.
Vědci enzym úspěšně otestovali na zvířatech, do klinické praxe však ještě povede dlouhá cesta. Na výzkumu spolupracovali odborníci z konsorcia STROKE Brno. Dosavadní výsledky publikoval časopis ACS Catalysis.
Mrtvice patří k hlavním příčinám úmrtí a trvalé invalidity. Současná léčba má své limity. Altepláza, téměř tři desetiletí jediný schválený lék na rozpuštění sraženiny u mrtvice, zprůchodní ucpanou cévu u méně než poloviny pacientů. Druhý lék, tenektepláza, byl v USA schválen teprve loni v březnu.
Brněnští vědci se proto soustředili na vývoj trombolytického enzymu s vylepšenými vlastnostmi. Brnotepláza ve zvířecích modelech rozpouštěla sraženiny rychleji než dnes používané léky. Céva se zprůchodnila u 87 procent léčených zvířat oproti 56 procentům léčených alteplázou.
Aktivuje se jen u sraženiny
Brnotepláza předčila alteplázu ve třech klíčových parametrech. Například má osmdesátkrát vyšší selektivitu k fibrinu, hlavní stavební bílkovině sraženiny. Vysoká selektivita znamená, že se enzym zapne prakticky jen tam, kde narazí na sraženinu, a jinde v krevním řečišti zůstává neaktivní, což snižuje riziko krvácení.
Podstatný rozdíl pak představuje podání jednou rychlou injekcí. Altepláza se podává hodinovou infuzí. Vhodné kombinace vlastností dosáhli výzkumníci díky propojení několika přístupů proteinového inženýrství. Z více než 10 tisíc nasimulovaných variant prošla postupným sítem testů jediná, která zamířila k testování na zvířatech.
„Tradiční metody proteinového inženýrství často vylepšují jen jednu vlastnost. V naší studii jsme optimalizovali víc těchto vlastností současně. To nám umožnilo nejen identifikovat kombinace, které se vzájemně dobře doplňují, a vyhnout se nežádoucím protichůdným efektům, ale také mnohem efektivněji prozkoumat nespočet možných variant. Namísto hledání nejlepší jednotlivé ingredience jsme hledali ten nejlepší recept jako celek,“ uvedl první autor studie Martin Toul.
„Lidské tělo je extrémně komplexní a úspěšná léčba musí souběžně splňovat mnoho různých požadavků. My jsme se proto na problém dívali z více různých úhlů a díky tomu jsme byli schopni vyvinout slibný nový trombolytický enzym Brnoteplázu a hodnotit ho způsobem, který je skutečné medicínské praxi mnohem bližší než spousta tradičních laboratorních studií,“ doplnil korespondenční autor studie Zbyněk Prokop.